《天然药物化学专论》为药学类专业硕士研究生(包括学术型和专业型)学位课程教材。本教材立足学科发展前沿,以提升学生创新能力、培养学生思维能力、筑牢学生知识体系为目标,从天然药物有效成分的类型和研究方法、提取分离及结构鉴定方法、生物合成途径及结构修饰与生物转化方法、体内代谢过程、主要类型天然药物有效成分的研究进展等五个方面对本学科重点内容进行介绍。旨在通过本课程的学习,培养一批素质优良、业务精湛、勇于创新、勇于担当、把握学科前沿、具有国际竞争能力的天然药物科研人才。
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1985——1989:江西中医学院,药学专业,本科;
1998——2001:江西中医学院,中药学专业,硕士;
2002——2005:中国药科大学,生药学专业,博士。
目录
绪论1
一、天然药物化学的内涵与研究内容/1
二、天然药物化学对新药研发的意义/1
第一章天然药物有效成分的研究思路与方法 3
一、系统分离与活性筛选为基础的研究思路与方法/3
二、活性导向为基础的研究思路与方法/4
三、血清药物化学为基础的研究思路与方法/4
四、网络药理学为指导的研究思路与方法/6
五、亲和色谱为导向的研究思路与方法/7
六、计算机辅助药物设计为导向的研究思路与方法/9
七、代谢组学为基础的研究思路与方法/10
八、谱效学为基础的研究思路与方法/14
思考题/16
第二章天然药物有效成分的提取分离方法 17
第一节经典提取法/17
一、经典提取方法的原理/17
二、影响提取的因素/19
第二节新方法与新技术在天然药物有效成分提取中的应用/19
一、闪式提取法/19
二、超临界萃取技术/20
三、超声波提取/21
四、微波提取技术/21
第三节经典分离方法/22
一、色谱分离技术/22
二、液液分配柱色谱/24
第四节新方法与新技术在天然药物有效成分分离中的应用/25
一、高速逆流色谱/25
二、分子印迹法识别分离/28
思考题/29
第三章波谱技术在天然药物化学成分结构研究中的应用30
第一节质谱技术在天然药物研究中的应用/30
一、质谱离子源技术/30
二、质谱质量分析器/33
三、质谱在天然产物研究中的主要应用/35
第二节核磁共振技术在天然产物结构鉴定中的应用/42
一、样品制备 /42
二、氘代溶剂的选择/42
三、常见氘代溶剂峰和残留溶剂峰的判别/43
四、核磁共振氢谱/43
五、核磁共振碳谱/48
六、2D NMR技术在天然产物结构鉴定中应用/50
第三节旋光色散光谱与圆二色谱在天然产物结构研究中的应用/51
一、旋光光谱/51
二、圆二色谱/52
三、科顿效应在立体结构确定中的应用/53
第四节单晶X射线衍射技术在天然产物结构研究中的应用/56
一、概述/56
二、基本原理/56
三、单晶X射线衍射技术在结构鉴定中的应用/58
第五节量子化学计算法在天然产物结构研究中的应用/61
一、计算化学概论/62
二、计算的一般流程及方法/64
三、常用程序/66
四、量子化学计算在天然产物结构研究中的应用实例/66
第六节天然药物化学成分结构研究的程序/70
一、综合解析的一般程序/70
二、综合解析实例/71
思考题/75
第四章天然药物化学成分的生物合成途径76
第一节天然产物代谢过程/76
一、初级代谢/76
二、次级代谢/77
第二节天然产物的构成单元/78
第三节天然产物的生物合成途径/80
一、乙酸丙二酸途径/80
二、甲戊二羟酸途径和丙酮酸/磷酸甘油途径/82
三、莽草酸途径/85
四、氨基酸途径/86
五、生物合成的多样性/88
第四节天然产物生物合成途径解析方法/89
一、代谢途径推测/89
二、候选基因的筛选/90
三、候选基因的功能验证/91
第五节天然产物生物合成研究技术/93
一、代谢途径的异源装配与构建/93
二、底盘细胞编辑改造/94
三、原始宿主的调控/95
四、组合生物合成/96
第六节天然产物生物合成研究实例/97
一、红霉素(erythromycin A)生物合成案例(大环内酯)/97
二、达托霉素(daptomycin)生物合成(非核糖体肽)/99
思考题/102
第五章天然药物化学成分的结构修饰103
第一节天然药物有效成分结构修饰的意义与准则/103
一、天然药物有效成分结构修饰的意义/103
二、天然药物有效成分结构修饰的准则/105
第二节天然药物有效成分结构修饰的方法/106
一、氧化反应/106
二、还原反应/113
三、C—C键连接反应/116
四、分子重排反应/119
思考题/123
第六章天然药物化学成分生物转化 124
第一节天然药物生物转化主要研究方法/124
一、微生物转化/125
二、植物培养生物转化/129
三、酶生物转化/131
四、天然药物生物转化与合成生物学/132
第二节天然药物化学成分的生物转化/133
一、生物转化在天然药物研究中的应用/134
二、中药化学成分生物转化研究现状及发展趋势/137
第三节天然药物化学成分的生物转化反应/139
一、羟基化反应/139
二、苷化反应/141
三、水解反应/141
四、氧化反应/142
五、甲基化反应/143
思考题/144
第七章天然药物有效成分的体内代谢过程研究145
第一节天然药物有效成分的肠道代谢/145
一、水解代谢反应/145
二、氧化代谢反应/146
三、还原代谢反应/147
四、异构化代谢反应/148
五、环裂解代谢反应/149
六、脱酰基化代谢反应/150
七、酯化代谢反应/150
八、聚合代谢反应/151
第二节天然药物有效成分的肝脏代谢/152
一、肝脏代谢的研究方法/152
二、肝脏代谢的酶系统/153
三、天然药物有效成分肝脏代谢反应的类型与特点/154
四、天然药物有效成分肝脏代谢的结合反应/161
五、影响药物肝脏代谢的因素/162
思考题/162
第八章天然药物化学成分研究进展 163
第一节醌类化合物研究进展/163
一、苯醌类/163
二、萘醌类/163
三、菲醌类/165
四、蒽醌类/165
第二节黄酮类化合物研究进展/170
一、黄酮类/170
二、二氢黄酮类/171
三、黄酮醇类/171
四、二氢黄酮醇类/172
五、异黄酮类/172
六、异黄烷酮类/172
七、查尔酮类/173
八、二氢查尔酮类/173
九、橙酮类/173
十、花色素类/174
十一、黄烷醇类/174
十二、新黄酮类/175
十三、双黄酮类/176
十四、异戊烯基黄酮类/179
十五、其他黄酮类/182
第三节鞣质类化合物研究进展/184
一、可水解鞣质/184
二、缩合鞣质/185
三、复合鞣质/187
四、褐藻多酚类鞣质/187
第四节香豆素类化合物研究进展/188
一、简单香豆素类/188
二、呋喃香豆素类/189
三、吡喃香豆素类/189
四、其他香豆素类/189
第五节木脂素类化合物研究进展/190
一、简单木脂素类/190
二、单环氧木脂素类/191
三、双环氧木脂素类/191
四、木脂内酯类/192
五、环木脂素类/192
六、环木脂内酯类/193
七、联苯环辛烯型木脂素类/193
八、联苯类木脂素类/194
九、新型木脂素类/194
第六节生物碱类化合物研究进展/195
一、具有抗肿瘤活性的生物碱类/195
二、具有心脑血管活性的生物碱类/197
三、具有抗感染活性的生物碱类/202
四、具有抗代谢活性的生物碱类/203
五、具有抗神经精神疾病活性的生物碱类/205
第七节萜类化合物研究进展/207
一、单萜类/207
二、倍半萜类/210
三、二萜类/212
四、二倍半萜类/215
五、杂萜类/217
第八节三萜类化合物研究进展/218
一、三萜类/218
二、降四环三萜类/221
三、三萜皂苷类/223
第九节甾体类化合物研究进展/224
一、强心苷类/224
二、甾体皂苷类/227
三、C21甾体类/229
思考题/231
主要参考文献232